Tacrolimus | 104987-11-3

Tacrolimus, juga dikenali dengan nama dagangnya Prograf antara lain, adalah ubat imunosupresif yang kuat digunakan terutamanya dalam pemindahan organ untuk mencegah penolakan.

Mekanisme Tindakan: Tacrolimus berfungsi dengan menghalang calcineurin, protein fosfatase yang memainkan peranan penting dalam pengaktifan T-limfosit, yang merupakan sel imun yang terlibat dalam penolakan cantuman. Dengan menghalang calcineurin, tacrolimus menyekat pengeluaran sitokin pro-radang dan menghalang pengaktifan sel-T, dengan itu menekan tindak balas imun terhadap organ yang dipindahkan.

Petunjuk: Tacrolimus ditunjukkan untuk profilaksis penolakan organ pada pesakit yang menerima pemindahan hati, buah pinggang, atau jantung alogenik. Ia sering digunakan dalam kombinasi dengan agen imunosupresif lain seperti kortikosteroid dan mycophenolate mofetil.

Pentadbiran: Tacrolimus biasanya diberikan secara lisan dalam bentuk kapsul atau larutan oral. Ia juga boleh diberikan secara intravena dalam situasi klinikal tertentu, seperti semasa tempoh selepas pemindahan segera.

Pemantauan: Oleh kerana indeks terapeutiknya yang sempit dan kebolehubahan dalam penyerapan, tacrolimus memerlukan pemantauan yang teliti terhadap paras darah untuk memastikan keberkesanan terapeutik sambil meminimumkan risiko ketoksikan. Pemantauan ubat terapeutik melibatkan pengukuran tetap paras darah tacrolimus dan pelarasan dos berdasarkan paras ini.

Kesan Buruk: Kesan sampingan biasa tacrolimus termasuk nefrotoksisiti, neurotoksisiti, hipertensi, hiperglikemia, gangguan gastrousus, dan peningkatan kerentanan kepada jangkitan. Penggunaan jangka panjang tacrolimus juga boleh meningkatkan risiko mengembangkan keganasan tertentu, terutamanya kanser kulit dan limfoma.

Interaksi Dadah: Tacrolimus dimetabolismekan terutamanya oleh sistem enzim cytochrome P450, terutamanya CYP3A4 dan CYP3A5. Oleh itu, ubat-ubatan yang mendorong atau menghalang enzim ini boleh menjejaskan tahap tacrolimus dalam badan, yang berpotensi membawa kepada kegagalan terapeutik atau ketoksikan.

Pertimbangan Khas: Dos Tacrolimus memerlukan pengindividuan berdasarkan faktor seperti umur pesakit, berat badan, fungsi buah pinggang, ubat-ubatan bersamaan, dan kehadiran komorbiditi. Pemantauan rapi dan susulan tetap dengan penyedia penjagaan kesihatan adalah penting untuk mengoptimumkan terapi dan meminimumkan kesan buruk.